Los fármacos que actúan disminuyendo la acción del sistema histaminérgico son los antihistamínicos, que pueden ser de dos formas:
- Inhibidores de la liberación: estabilizan la membrana plasmástica de las células que almacenan histamina (principalmente mastocito), impidiendo la liberación al exterior. Están el cromoglicato disódico, el nedocromilo y el ketotifeno. Se administran como aerosoles, salvo el ketotifeno, que también puede hacerse por vía oral, y se emplean para prevenir la aparición de crisis asmáticas. El ketotifeno también posee cierta actividad como antagonista H1.
- Bloqueantes histamínicos: compiten con la histamina, siendo antagonista de los receptores H1 o H2. También hay algunos antagonistas H3.
- Antihistamínicos H1: se unen a estos receptores en lugar de la histamina, e impiden su activación. Por un lado, están la difenhidramina, el clemizol, la clorfeniramina, la prometazina, la clemastina, la clorciclidina, la mequitazina, la dexclorfeniramina, la azatadina, la alimemazina, la dimetotiazina, la tripolidina y el dimenhidrinato, que son muy liposolubles y atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica; por otra parte están la loratadina (y la desloratadina, un metabolito activo), el astemizol, la terfenadina, la cetirizina, la ebastina y triprolidina, que atraviesan con más dificultad la barrera hematoencefálica. Estos fármacos relajan las fibras musculares lisas (vasculares, intestinales, bronquiales, etc.), también producen efecto orexígeno, sedante e hipnótico los que atraviensen la barrera hematoencefálica. Suelen presentar también acciones antiserotoninérgicas, y antimuscarínicas. Los antihistamínicos H1 se emplean en procesos alérgicos, como los shocks anafilácticos (después de administrar adrenalina y corticoides), la rinitis, la conjuntivitis, el asma (poco efecto), la urticaria y la dermatitis atópica y en otros procesos no alérgicos, como la cinetosis y el síndrome vertiginoso
- Antihistamínicos H2: se unen a los receptores H2, con lo que impiden la unión de la histamina y la activación de estos receptores, con esto, bloquean la secreción de HCl por parte de las células parietales gástricas. Se usan para tratar úlceras gastroduodenales, reflujos gastroesofágicos y gastritis. Exiten la cimetidina, la ranitidina, famotidina, la nizatidina, la roxatidina y la oxmetidina.
- Antihistamínicos H3: están la tioperamida, la benpropita, el ciproxifano y el proxifano, derivados imidazólicos.
Los antihistamínicos H1 presentan como reacción adeversa nauseas, pérdida de apetito, diarrea o estreñimiento (según el caso), sequedad de las mucosas, taquicardia, hipotensión, arritmia y si atraviesan la barrera hematoencefálica, también pueden producir sedación, somnolencia, depresión, coma, convulsiones, cefalea, acúfenos y visión borrosa. Los antihistamínicos H2 pueden provocar ginecomastia, galactorrea, disminución del metabolismo héptico (inhibición del citocormo p450) y bradicardia.
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