Farmacología de la motilidad intestinal

Los diferentes grupos farmacológicos que son capaces de actuar a nivel de la motilidad intestinal son:

• Antieméticos: su acción es la inhibición del vómito. Dentro de ellos se diferencian:
• Antagonistas D2: metoclopramida, domperidona, clorpromacina.
• Antagonistas 5-HT-3: son antieméticos potentes con metabolización hepática y excreción renal. Entre ellos están ondansetrón, granisetrón, tropisetrón y palonosetrón.
• Antihistamínicos H1: doxilamina, cinaricina y flunaricina. Se emplean para tratar el vómito de la cinetosis. La doxilamina presenta pocas RAM, por lo que se emplea también para controlar los vómitos del embarazo.
• Corticoesteroides.
• Cannabinoides.
• Benzodiazepinas.
• Procinéticos: estimulan y mejoran el tránsito gastrointestinal.
• Benzamidas: cleboprida (antagonista 5-HT-4 con actividad anti-D2) y cisaprida (antagonista 5-HT-4).
• Butirofenonas: antagonistas D2.
• Laxantes: incrementan la motilidad intestinal. Existen varios tipos:
• Formadores de bolo: aumentan el tamaño del bolo intestinal. Sus únicas RAM son flatulencias y borborigmos. Son polisacáridos como el salvado de trigo, el plantago ovata y la metilcelulosa (fibras que también se pueden administrar con la dieta).
• Laxantes osmóticos salinos: aumentan la osmoralidad en la luz intestinal, reteniendo agua y aumentando el volumen de las heces. Son las sales de magnesio y de sodio.
• Laxantes glucídicos: también son osmoles activos en la luz intestinal. Son la lactulosa, el lactitiol y soluciones de polietilenglicol.
• Estimulantes por contacto: facilitan el peristaltismo. Están los derivados polifenólicos (bisacodilo, fenoftaleína, picosulfato sódico) y los derivados antraquinónicos (cáscara sagrada, aloe, aceite de ricino, sen). Estimulan la peristalsis e inhiben la absorción de agua y electrolitos.
• Lubricantes y emolientes: son la glicerina (lubricante y osmótico), los docusatos (emulsionantes) y el aceite de parafina (lubricante). Lubrican y ablandan las heces.
• Antidiarréicos: disminuyen la motilidad intestinal o reducen la absorción.
• Opiáceos: reducen la motilidad gastrointestinal. El más usado con este fin es la loperamida. Inhibe la actividad de los plexos mientéricos, reduciendo la peristalsis, y aumentan el tono del esfínter anal.
• Subsalicilato de bismuto: modifica el trasnporte electrolítico inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y reduciendo las secreciones intestinales.
• Racecadotril: profármaco de tiorfano. Bien tolerado y no actúa sobre el sistema nervioso central. No afecta a la motilidad intestinal, sino que reduce la secreción de agua y electrolitos estimulando la formación de péptidos opioides endógenos.
• Absorbentes: carbón activo, colesteramina, caolín y pectina. Absorben bacterias y toxinas bacterianas.
• Astringentes: tanino y derivados del mismo.

La metoclopramida también presenta cierto antagonisma por los receptores 5-HT-3 y en menor medida, por los 5-HT-4. Es un antiemético potente, y presenta también acción procinética. Incrementa el tono del esfínter esofágico inferior, reduce el del esfínter pilórico y aumenta la motilidad gástrica. Este fármaco se absorbe completamente por vía oral, presenta metabolización hepática y atraviesa bien las barreras biológicas. Entre sus RAM se pueden contar síndromes extrapiramidales, ansiedad, depresión, mareos, somnolencia e hiperprolactinemia. Su uso está indicado para el vómito (durante el embarazo, en postoperatoria, por migrañas...), el reflujo gastroesofágico y gastroparesias.

La domperidona también presenta una ligera acción procinética. Tiene menor potencia farmacológica que la metoclopramida y no atraviesa las barreras biológicas. Entre las RAM que puede producir está cefaleas e hiperprolactinemia. Se emplea para tratar el vómito de cualquier etiología y las gastroparesias.

La clorpromacina es un neuroláptico con acción anti-D2, además de antimuscarínicas y antihistamínicas. Tiene una potente acción antiemética y presenta RAM importantes como síndromes extrapiramidales, sedación y parkinsonismo farmacológico. Se utiliza para tratar el vómito inducido por quimioterpia y radioterapia y para controlar el hipo intratable.

Los antagonistas 5-HT-3 son bien tolerados en general, pero pueden dar RAM como cefaleas, mareos, vértigos, esteñimiento e hipertransaminaesmia. Se emplean par prevenir y tratar el vómito inducido por quimioterapia.

Los procinéticos se emplean para tratar reflujo gastroesofágico, gastroparesia, intestino irritable y pseudoobstrucción intestinal. La cisaprida no produce RAM a nivel del sistema nervioso central, pero puede provocar arritmias fuertes potencialemnte mortales.

Antes de la utilización de los fármacos laxantes se debe excluir si la situación de estreñimiento que se quiere tratar es casuada por alguna enfermedad o por algún fármaco. Sólo se administran cuando las pautas no farmacológicas para tratarlo no resultan eficaces. Los formadores de bolo absorben agua, aumentando su volumen y favoreciendo el tránsito intestinal, y están indicados cuando las heces son duras y pequeñas. Las sales de magnesio y de sodio son muy potentes y de acción rápida, se emplean para limpieza intestinal preoperatoria y para casos de intoxicación, pero pueden causar intoxicaciones, problemas cardíacos y deshidratación. Los laxantes glucídicos pueden generar náuseas, flatulencias y retortijones y su efecto es más lento que el de los osmóticos, aunque las soluciones de polietilenglicol son más rápidas que la lactulosa y el lactitiol. La lactulosa y el lactitiol reducen la absorción intestinal de amoníaco, estando indicadas en encefalopatías. Los estimulantes por contacto pueden desencadenar desequilibrios hidroelectrolíticos y hasta un íleo paralítico, los derivados polifenólicos pueden dar reacciones de hipersensibilidad y los derivados antraquinónicos pueden provocar nefritis a dosis elevadas. Los estimulantes de contacto son de acción rápida y se emplean para evacuar para la preparación de una cirugía o una prueba diagnóstica. La glicerina es de administración rectal y causa escozor e irritación locles, el aceite de parafina está contraindicado si hay riesgo de broncoaspiración y puede ocasionar malabsorción de las vitaminas A y D e irritación, los docusatos pueden provocar naúseas, calambres y hepatotoxicidad (incrementan la absorción de fármacos).

La loperamida puede provocar dolor abdominal difuso, estreñimiento, mareo, desorientación, distonías y en los niños también puede casuar sedación. En los niños se emplea el racecadotril. El subsalicilato de bismuto está indicado en la diarrea del viajero.

Descargar como PDF: https://skydrive.live.com/redir?resid=D4A936EA89BD75C5!2476&authkey=!AH9v-U9h0s_Xhrw