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Parasimpaticolíticos

Los fármacos parasimpaticolíticos son aquellos que inhiben el sistema colinérgico (son agonistas competitivos), aunque su acción es más inespecífica que la de los fármacos parasimpaticomiméticos. Según el punto en el que inhiban este sistema, pueden ser:
  • De acción directa: inhiben los receptores colinérgicos postsinápticos, impidiendo su unión con la acetilcolina. Dentro de los fármacos parasimpaticolíticos se encuentran:
    • Anticolinérgicos inespecíficos: bloquean por igual ambos receptores.
    • Antimucarínicos: pueden ser de uso mixto (central y periférico), que presentan acciones generales, y entre ellos destacan la atropina y la escopolamina. También están los preferentemente centrales, que son muy liposolubles para que actúan mayormente a nivel del sistema nervioso central (pero no son específicos), entre ellos destacan el biperideno, el trihexifenidilo y la prociclidina. Por otro lado están los antimuscarínicos preferentemenete periféricos, menos liposolubles, con lo que actúan mayormente a nivel de los nervios periféricos, entre estos encontramos al buscapina (N-butilbromuro de hioscina), el flavoxato, la oxibutinina, la dicicloverina, la pitofenona, el pinaverio (efecto leve anticomuscarínico, también bloquea canales de calcio), el bromuro de otilonio, el metilbromuro de octatropina, el bromuro de emetropio y la pirezepina (que es esecífico M1). Todos estos fármacos se usan de forma sistémica, pero hay otros que se emplean de forma tópica. A nivel ocular, se emplean la homatropina, la tropicamida y el ciclopentolato, mientras que a nivel bronquial se emplea el bromuro de ipratropio (inhalado).
    • Antinicotínicos. Entre ellos se distinguen a su vez, los gangliopléjicos (actúan sobre los receptores de los ganglios vegetativos), entre los que están el hexametonio y el trimetafán; y los curares (actúan a nivel de la placa motora), que se usan en anestesia.
  • De acción indirecta: actúan a cualquier otro nivel del ciclo del neurotransmisor, pero en este caso, ningún fármaco de este grupo tiene aplicación médica. Se usan en veterinaria.
Los atimucarínicos incrementan las propiedades propias cardíacas, relajan el útero y la vejiga, provocan broncodilatación, reducen la motilidad gastrointestinal y midriasis mantenida (dura 24-48h). También reducen las secreciones exocrinas (sudorípara, salival gástrica ácida, gástrica mucosa, bronquial, etc.). Tiene acción anticinetósica en el sistema nervioso central.

La atropina se emplea mucho en los procesos anestésicos (reduce las secreciones bronquiales e inhibe los reflejos vagales). La atropina y la escopolamina se pueden empear para tratar intoxicacione por parasimpaticomiméticos. La escopolamina se emplea en la cinetosis del viaje (menos efectivo que los antihistamínicos). Los antimuscarínicos preferentemente centrales se usan como antiparkinsonianos. La buscapina se utiliza para tratar el dolor de tipo cólico, como en la tenesmo vescial, cólicos biliares, colon irritable o cólicos renales, dado que se inhiben las contracciones espasmódicas. La pirenzepina se usa para tratar úlceras gastroduodenales, pero este resulta menos efectivo que otros fármacos. Los antimuscarínicos de uso tópico se emplean para hacer exploraciones oftalmológicas, y el dibromuro de ipratropio se emplea en las brocopatías crónicas (como coadyuvante de salbutamol o como tratamiento único si los b-bloqueantes están contraindicados). Los gangliopléjicos presentan numerosas reacciones adeversas, pero se pueden usar como coadyuvantes en el tratamiento de los feocromcitomas no controlados, los curares, por contra, se emplean como anestésicos generales para que se pueda manejar al paciente sin riesgo (evita las contraciones musculares).

Las reacciones adversas de los parasimpaticolíticos tienen una elevada incidencia. Los antimuscarínicos pueden generar situaciones de taquicardia, liberación de grandes cantidades de histamina (provoca eritema), esteñimiento (efecto indeseable más frecuente), ciclopejia acompañada de fotofobia y retención urinaria. En personas predispuestas, pueden desencadenar crisis de glaucoma. Suelen ocasionar algún grado de sequedad bucal, dérmica o conjuntival. En las intoxicaciones agudas se dan delirios, convulsiones, alucinaciones y desorientación.

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