Ansiolíticos e hipnóticos

Los anisolíticos, o tranquilizantes menores, son un conjunto de fármacos que se emplean para reducir los síntomas de las crisis de ansiedad. Los hipnóticos son un conjunto de fármacos que inducen la aparición de un sueño parecido al sueño fisiológico.

Entre estos fármacos, están:

• Fármacos de efecto ansiolítico: es el propranolol, un antagonista b-catecolaminérgico y agonista parcial 5-HT-1A. Se emplea sólo en cuadros de ansiedad acompañados de síntomas vegetativos.
• Fármacos de efecto hipnótico: dentro de este grupo hay dos tipos de fármacos:
  • Barbitúricos: fenobarbital (de vida larga, de 24 h) y tiopental sódico (de vida ultracorta, de 30 minutos).
  • Análogos benzodiazepínicos: zolpiden (de vida media corta, de unas 4-6 h) y zopiclona.
• Fármacos de efecto ansiolítico e hipnótico: Están las benzodiazepinas, que según la vida media de este grupo de fármacos, se dividen a su vez en:
  • De vida media larga: su vida media es de 20-40 horas. Entre estas están diazepam, flurazepam, quazepam, medazepam, ketazolam, halazepam, clonazepam, clobazam, tetrazepam, clordiazepóxido y clorazepato dipotásico.
  • De vida media intermedia: tienen una vida de 5-20 horas. Están el bromazepam y el alprazolam.
  • De vida media corta y ultracorta: sólo tienen unas 2-5 horas de vida media. En este grupos están midazolam (de vida media ultracorta), triazolam, bentazepam, brotizolam, lormetazepam, lorazepam, loprazolam, oxazepam y clotiazepam.
• Fármacos de efecto hipnótico con ligero efecto ansiolítico: su efecto hipnótico es menor que el de los barbitúricos, las benzodiazepinas y sus análogos y su efecto ansiolítico es muy escaso. Están la hidroxicina (un antihistamínico H1 de vida larga, unas 12 h), clometiazol, valeriana y espino blanco con pasionaria y sauce blanco.

Las benzodiazepinas tienen un gran efecto ansiolítico (a dosis bajas) e hipnótico (a dosis altas), con un alto índice terapéutico, escasa producción de dependencia, inducen un sueño muy similar al fisiológico y, a dosis tóxicas, se puede contrarrestar con flumazenil intravenoso, un antagonista benzodiazepínico competitivo que también se emplea para revertir los efectos de anestésicos, pero con una vida media de sólo 3 h (por esto se suele administrar en perfusión continua). Las benzodiazepinas se unen de forma inespecíficas a los receptores bezodiazepínicos, mientras que los análogos se unen selectivamente al receptor BZ1; ambos facilitan la unión del GABA al receptor GABA-A. Las benzodiazepinas tienen efecto miorrelajante (sobre todo tetrazepam y diazepam) y sedante a dosis altas y se pueden emplear como anticonvulsivantes; no producen analgesia.

Los barbitúricos causan una intensa sedación, que puede dejar directamente dormido al paciente, pero el fenobarbital tiene metabolitos activos que pueden prolongar su efecto hasta las 48 h. El tiopental se usa en preparados endovenosos en perfusión continua para inducir anestesia. Los barbitúricos tienen efecto sedantes e hipnóticos potentes, y también pueden emplearse como anticonvulsivantes.

El sueño inducido por las benzodiazepinas no es idéntico al fisiológico, ya que presenta mayor duración, menor número de interrupciones, menor duración de las fases profundas y mucha mayor duración de las fases superficiales.

Las benzodiazepinas se pueden emplear para tratar ansiedad, insomino y convulsiones. Todas tienen la misma potencia para provocar estos efectos, la elección de una dependerá de la circunstancias del paciente. Las bezodiazepinas son fármacos con una acción neurodepresora muy potentente. Al combinar benzodiazepinas con otros neurodepresores, el efecto se incrementa de forma potencial. El diazepam también presenta muchos metabolitos activos, lo que alarga su efecto farmacológico. El alprazolam se emplea para tratar trastornos de pánico. La vida ultracorta del midazolam hace que se use para como anestésico. El lorazepam se usa en ancianos para tratar la ansiedad. Para tratar el insomnio, se trata de hacer dormir al paciente únicamente durante las horas de sueño nocturno. La administración de las benzodiazepinas se hace de forma titulada. El tetrazepam y el diazepam se puede emplear para controlar las RAM de los antipsicóticos y espamos musculares secundarios a traumatismos e inflamaciones. Diazepam, lorazepam y alprazolam causan amnesia anterógrada, por lo que se emplean en preanestesia.

Las benzodiazepinas deben administrarse 2 h antes de que el paciente que las tome se vaya a dormir, ya que su máximo efecto sedante es a las 2-3 h. En pacientes con deterioro de la función hepática y la función renal, se reducirá la dosis administrada de benzodiazepina y se escogerá una de vida media corta.

Las benzodiazepinas suelen administrase oralmente, pero el diazepam se puede administrar vía rectal en niños con colvusiones febriles y existen preparados de diacepam y midazolam. El diazepam se absorbe lentamente por vía intramuscular. Los barbitúricos se administran por vía oral, pero hay preparados parenterales de tiopental sódico.

Entre las RAM que pueden causar los ansiolíticos e hipnóticos, las benzodiazepinas y los barbitúricos pueden provocar confusión, ataxia, disartria y desorientación. Las benzodiazepinas pueden dar toxicidad aguda (se controla con el flumazenil), somnolencia y sedación (por efecto residual, mayor en las de vida larga), tolerancia y dependencia en tratamientos prolongados, insomnio de rebote en una supresión brusca, amnesia anterógrada, hipotensión, depresión respiratoria, teratogenicidad (diacepam), anestesia emotiva, reacciones dérmicas, reacciones hematológicas, reacciones hepáticas e incluso conducta agresiva (infrecuente). Los barbitúricos pueden inducir abolición de reflejos, depresión respiratoria, colapso cardiovascilar, midriasis, discrasias sanguíneas, hipersensibilidad, alteraciones digestivas inespecíficas y coma. Las RAM de los barbitúricos se potencian si se suman efectos de otros depresores (en especial alcohol). Los barbitúricos también pueden generar dependencia y síndroem de abstinencia.

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