Cerebroactivos

Los fármacos cerebroactivos, o crerebroestimulantes, son un grupo heterogéneo de fármacos que se emplean en el tratmiento de las demencias para mejorar los síntomas. Son capaces de estimular funciones cerebrales concretas (como memoria, capacidad de aprendizaje, etc.).

Entre los cerebroactivos están:

• Fármacos que incrementan los niveles de acetilcolina: los cuales a su vez pueden dividirse en:
• Inhibidores de las colinesterasas: donezepilo, galantamina y rivastigmina inhiben la acetilcolinesterasa y la glutinilcolinesterasa.
• Estimulantes de la síntesis de acetilcolina: citicolina y piracetam.
• Antagonistas glutamatérgicos: el principal es la memantina, inhibidor no competitivo de la receptores NMDA.
• Simpaticolíticos: bloquean los receptores a1, entre ellos están dihidroergotoxina, la dihidroergocristina y la nicergolina.
• Vasodilatadores: cinarizina, flunarizina (bloquean los canales de calcio), naftidrofuril, vincamina, vinburnina y vinpocetina.
• Otros fármacos y sustancias: ginseng, carnitina, vitamina E, vitamina B6 y vitamina B12.

Estos fármacos sólo son eficaces sobre algunos síntomas de la demencia, disminuyéndolos y retrasando su progresión, pero no revierte el cuadro demente. La principal demencia en la que se usan es la enfermedad de Alzheimer, dependiendo de la gravedad del cuadro se tratará de un modo u otro. En los casos leves y moderados, se emplea donepezilo, rivastigmina y galantamina, mientras que en los casos más graves, se usa memantina.

La rivastigmina tiene una forma de presentación en parches cutáneos. La memantina apenas se metaboliza.

Las RAM que presentan los cerebroactivos son:

• A nivel gastrointestinal: provocan náuseas y vómitos, tienendo que prestarse mayor atención en cosas de gastritis y ulcus, pues favborece la dispepsia gástrica. En particular, los colinérgicos hay que tomarlos con la comida o justo después.
• A nivel neurológico: vértigos, insomnio, nerviosismo, convulsiones, síndromes extrapiramidales (inhibidores de las colinesterasas) y alucinaciones, fatiga y cefaleas (memantina).
• A nivel cardiovascular: bradicardia (inhibidores de las colinesterasas) e hipotensión ortostática. Especial cuidado en caso de existencia de arritmias.
• A nivel pulmonar: los inhibidores de las colinesterasas provocan broncoconstricción. Se debe tener cuidado en pacientes con asma o EPOC.
• A nivel renal: retención urinaria. En los casos de insuficiencia renal, está contraindicado el uso de galantamina y se debe reducir a la mitad la dosis de memantina que se administre.
• A nivel hepático: la galantamina está contraindicada en casos de insuficiencia hepática por ser hepatotóxica. Cuidado en pacientes con hepatopatías.

Los fármacos que inhiben las colinesterasas reducen el efecto de fármacos anticolinérgicos, por otra parte, la memantina interactúa con los antipsicóticos y antiparkinsonianos agonistas dopaminérgicos, reduciendo el efecto de los primeros e incrementando el de los segundos.

Descargar como PDF: https://skydrive.live.com/redir?resid=D4A936EA89BD75C5!2471&authkey=!AMAGr3yOd5HiNy8